升高的低密度脂蛋白 (LDL，或“壞”) 膽固醇是心血管疾病 (CVD) 發展的明確危險因素。已證明通過藥物和/或生活方式改變降低 LDL 可降低 CVD 風險。雖然許多人都擔心膽固醇為什麼降不下來，然而，降低低密度膽固醇的程度仍然存在爭議。
美國心臟協會、美國心髒病學會和其他幾個專業組織製定的當前指南建議將高危 CVD 患者的 LDL 水平降低至 70 毫克/分升 (mg/dL)。然而，最近的研究表明，隨著 LDL 的降低超過這些目標，心血管疾病風險可能會繼續下降，導致一些心髒病專家認為我們目前的指南不夠積極。其他人則擔心過多地降低低密度脂蛋白可能會導致傷害。
極低的低密度脂蛋白膽固醇沒有明顯的危險
低密度脂蛋白是許多激素和所有細胞膜的關鍵成分，它允許細胞相互交流。早期的研究引起了人們的擔憂，即過分降低 LDL 可能會干擾正常的細胞功能，尤其是在具有較高脂質濃度的器官中，例如大腦和生殖器官。並且有報導稱，在接受高劑量他汀類藥物治療的患者中，骨質疏鬆症和腦出血的風險略有增加。
使用他汀類藥物的人眾所周知的副作用包括肌肉酸痛和患糖尿病的風險略有增加，尤其是在使用高劑量藥物時。這些風險是由於他汀類藥物本身還是由於 LDL 的降低尚不完全清楚。
